Question

阿托品(Atropine) 眼药水本身是在眼科用作扩瞳检查眼睛，它的用途广泛，医学上其他学科也有使用。阿托品的毒性较一般扩瞳眼药水高，而且药性持久，可以在眼球内维持长达数星期。不过近年发现，小朋友长期使用「阿托品(Atropine)」 能有较控制近视加深，但药水的副作用较大，所以要小心使用。现时用阿托品(Atropine)控制近视，主要分为分为「较高浓度」 和「超低浓度」两种。

「较高浓度」阿托品(Atropine)

「较高浓度」阿托品(Atropine)一般是指浓度0.05% – 1.0%。阿托品(Atropine)的浓度越高，控制近视的效果越好，但当停药后近视会快速加深（反弹），所以最好长期使用。

阿托品(Atropine)眼药水的主要副作用包括睫状肌麻痹及瞳孔放大。睫状肌麻痹使眼睛失去调节能力，情况好像患「老花」一样，无法对焦近距离事物，因此小朋友需要配戴一副渐进镜以解决「老花」的问题，长远有可能影响眼睛的调节功能。因瞳孔放大，大量光线（含紫外线）会因此进入眼内后，长远对水晶体或网膜产生不良影响（引起眼睛退化），亦会有较严重的畏光的情况。因此小朋友要减少户外活动和使用有变色功能的镜片。另外，有心脏问题及对阿托品敏感的小朋友亦不宜使用。阿托品(Atropine)亦有可能令眼压升高，所以要定期追踪眼压。

「超低浓度」阿托品(Atropine)

「超低浓度」是指0.01% 阿托品(Atropine)，研究显示0.01%阿托品(Atropine)副作用很少，而反弹现象也很轻微，但近视控制较果亦较弱。但亦有研究指其长远作用比「较高浓度」阿托品(Atropine)还要好，真正情况还在研究中。虽然0.01% 阿托品(Atropine)的副作用较少，但由于需要长期使用，因此虽要定期检查眼睛情况，一但出现问题就要立刻停止使用，或需进行治疗。有心脏问题及对阿托品敏感的小朋友亦不宜使用  

阿托品(Atropine)可能引起的副作用:

短期使用阿托品眼药水可能出现的副作用:

敏感性结膜炎或眼皮炎

畏光

视力模糊，尤以看近的视力影响为什

眼睛刺痛

发烧

身上出现红疹

口及皮肤干燥

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长期使用阿托品眼药水可能出现的副作用:

睫状肌调节麻痹, 可以引起调节力失调，提早出现老花

瞳孔扩大可能导致晶状体及视网膜受到紫外光损害，提早出现白内障和黄斑点退化

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https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3597881/

Answer 1

阿托品滴眼液含防腐剂或不含防腐剂好？

一次性眼药水不含防腐剂，研制的目的也是为了减少防腐剂的使用，出发点确实是好的。然Alm等【1】 国外专家也有报道，即使使用不含防腐剂的滴眼液药物，患者也会出现虹膜色素沉着和结膜水肿等不良反应，可见不含防腐剂的眼药水也并非绝对安全。据有关调查研究发现，在一次性眼药水的使用过程中，存在的安全隐患也是很大的。

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其一、一次性眼药水使用和储存过程中更易污染
某些一次性眼药水并非真的一次。一次性眼药水装量大多为0.8 ml，供一天使用，每次使用的间隔大约是4个小时，从开启到最后使用完，一般需要8～12小时，甚至更长时间，由于不含有防腐剂，在使用过程中极易被细菌污染且在放置过程中细菌不断增殖，给使用带来安全隐患,在此，提醒消费者在购买时注意识别。
不含防腐剂的眼药水开启之后，常温很快会被细菌污染。英国伦敦莫尔菲尔德眼科医院专家吉莉安•奥尔德姆，比较了阿托品和氯霉素滴眼液在20℃—25℃与2℃—8℃下微生物生长情况, 结果表明: 低温保存能抑制微生物生长, 有助于保存。而平常大家使用的眼药水，通常都在室温下保存，如果不添加防腐剂，易受微生物污染。由于微生物污染易引起眼部炎症, 并对眼部有炎症患者产生严重影。有些公司宣称阿托品滴眼液单剂量装的不含防腐剂是伪命题，他们不含苯扎氯铵，但是含硼酸，硼酸也是防腐剂，只是不写在说明书里而已。让大众误以为有了防腐剂就会伤害眼睛，其实离开了剂量来谈危害差不多等于耍流氓。 不苯扎氯铵不代表就是不含防腐剂,硼砂或是硼酸也是防腐剂，所以有些不含防腐剂只是伪命题.

Answer 2

使用阿托品的安全性——副作用

“瞳孔散大作用”

在临床治疗过程中，阿托品会造成瞳孔散大及调节麻痹，产生畏光和近视模糊的副作用。

在ATOM2中0.01%阿托品对于调节和瞳孔的改变相对于其他浓度的改变是非常小的（仅有不到10%的患者，日间需要太阳镜或变色镜片），对于近视力也几乎没有影响。在停药时，与0.01%组的瞳孔大小相比，0.1%组和0.5%组更大。停药12个月后各组瞳孔大小无差异，但比筛查时的瞳孔大小都略小(P＜0.001)。

Answer 3

阿托品对各类人种的作用都一样吗？

 

阿托品对深色虹膜患者的作用较浅色虹膜患者的作用弱。也就是说，对于亚洲儿童（黄种人）来说（其虹膜色素较深）0.01%的阿托品是合适的；但对于白种人儿童（其虹膜色素较浅）来说，这个浓度会否作用太强了呢？——还需要进一步研究。

Answer 4

阿托品对成人有效吗？

 

理论上不会对成人有作用，还有待进一步研究。

Answer 5

睫状肌麻痹、畏光、视近模糊问题”

 

不同浓度阿托品停药后均能恢复，但低浓度阿托品恢复速度更快、更完全。1%阿托品需要6个月，0.5%和0.1%的阿托品也需要几个月的时间，而0.01%阿托品恢复速度最快（TongL，HuangXL，KohAL，etal．Atropineforthetreatmentofchildhoodmyopia:effectonmyopiaprogressionaftercessationofatropine［J］．Ophthalmology，2009，116(3):572-579；ChiaA，ChuaWH，WenL，etal．Atropineforthetreatmentofchildhoodmyopia:changesafterstoppingatropine0.01%，0.1%and0.5%［J］．AmJOphthalmol，2014，157(2):451-457．

Answer 6

使用低浓度阿托品预防、延缓近视。需要每天滴，滴眼药水后用双手食指压迫泪囊区5分钟，以免过多眼药水进入鼻腔粘膜吸收入全身。如果出现眼表面红、充血过敏，则需要及时就医。出现全身的过敏反应，则需要停药。治疗过程中也要定期复查，监测眼压、眼底、眼轴、屈光状态等等。同时注意不要用眼过度，多增加户外活动时间。

Answer 7

如何配制低浓度阿托品滴眼液?

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不建议自已配，因为滴眼液作为直接接触眼睛的药物制剂，有其特殊的制剂要求，自己配制的滴眼液很难达标。那么，今天就带大家了解一下滴眼液的制剂要求。 一、pH值 pH值就是我们平时说的酸碱度，正常眼睛可耐受的pH值为5.0~9.0。所以配制滴眼液时通常会加入适宜的缓冲液，使pH值较为恒定。 二、渗透压 眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.5%~1.6%的氯化钠溶液，超过2%时有明显的不适感。所以配制滴眼液时有时会加入等渗调节剂调节其渗透压。 三、无菌 滴眼剂是直接用于眼部的无菌外用制剂，
制药厂是在空气无菌室生产。目前澳门已经获的批准上市的了，五福制药生产，具有50年多的眼科药厂。直接购买现成的，安全价格又低。

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阿托品滴眼液哪里有卖？
http://latropine.com/index/index/ljty.html

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阿托品主要作用机制是增加脉络膜对巩膜的血供，增加巩膜韧性，以减慢眼轴增长，达到延缓近视的目的。

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0.05%低浓度阿托品滴眼液已并被临床证实可以有效控制近视加深并减慢眼轴增长。

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据现新加坡国立眼科中心（SNEC）及新加坡眼科研究所（SERI）ATOM系列试验证明，低浓度阿托品滴眼液可平均延缓近视进展的60%，5年的等效球镜进展约为138度。国内专家共识《近视管理白皮书》指出，与未使用药物相比，低浓度阿托品滴眼液使儿童青少年近视增长平均减缓60%~80%，近视降低约0.53D/年，近视控制效力中至强。

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阿托品的现状
虽然我国药监部门还未批准药企生产低浓度阿托品用于临床近视防控，但一系列的国际研究已经充分证实了阿托品的近视防控作用。

在新加坡、日本、中国香港和中国台湾地区等地，使用低浓度阿托品控制近视在临床上应用已近20年；2018年初印度已经上市0.01%阿托品滴眼液；英国正在申报当中；美国目前也在进行低浓度阿托品临床试验，预计2022年结束。

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阿托品到底是什么？
阿托品是一种非选择性M受体阻滞剂，又称为抗胆碱药物。M受体按药理学分型可分为M1、M2、M3、M4四种亚型， M受体阻断剂可以抑制平滑肌，缓解平滑肌痉挛引起的腹痛，解除心脏、神经系统兴奋作用，抑制腺体的分泌等。

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阿托品作用

那么在我们的眼部，阿托品的作用后会发生什么变化呢？其一，麻痹瞳孔括约肌，使瞳孔扩大，畏光，视近物模糊。其二，近视控制。作用原理是阿托品可以抑制近视引发的眼轴增长，0.01%的阿托品滴眼液控制近视发展，不仅安全而且有效。

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阿托品靶点

如果把眼球比作一个气球，眼球壁就相当于气球的球壁，近视发展过程中，眼球壁的组织结构——巩膜，会分泌一种叫做MMP的酶，MMP会让气球壁变脆弱，使气球更容易被“吹”大。

阿托品，可以有效的降低巩膜中MMP的含量，以达到控制“气球”被吹大的速度。

Answer 8

阿托品控制近视的原因在于可能作用在巩膜和视网膜的M1和M4受体上，而产生副作用的原因在于作用在了瞳孔括约肌中的M3受体上。

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阿托品不良反应

超低浓度（<0.02%）阿托品在对近视有明显抑制作用的同时，只会带来轻微副作用（轻微瞳孔扩展，调节欠佳，没有明显近视力损失）。这也就解释了为什么没有副作用不代表没有控制效果。目前研究发现0.02%的阿托品是不引起畏光和调节麻痹的临床不适症状的最高浓度。

数以千百计的病例及临床实践中，我们均未发现长期使用低浓度阿托品引起眼压升高或青光眼；阿托品本身并无升高眼压风险，仅当有前房浅、房角非常狭窄的患者使用阿托品因瞳孔散大会导致眼压升高或诱发青光眼；此解剖结构在青少年中极少见；使用阿托品前，常规眼健康已排除浅前房、窄房角的人群，使用阿托品不会有引起高眼压的风险。

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控制近视仍然任重而道远，阿托品只是其中一个环节，目前，临床使用的阿托品常规有0.01%、0.02%、0.05%，甚至更高的1%，如何合理有效的发挥作用，还有赖于专业医生的把控。

患者只有根据医嘱定期复查，医生才能更好的进行个性化调整近视防控的方案，让副作用和控制效果达到最佳的平衡。